เป็น progesterone receptor antagonist มีความสามารถในการจับกับ progesterone receptor ดีกว่าตัว progesterone เอง แต่ไม่กระตุ้นการทำงานของ receptor มีฤทธิ์ในการทำให้เกิด decidual necrosis, cervical softening และ เพิ่ม uterine contractility และ prostaglandin sensitivity(5-7) โดยจะออกฤทธิ์ เพิ่ม uterine contractility หลังจากได้รับยา 24 – 36 ชั่วโมง และ เพิ่มความไวต่อ prostaglandin จากภายนอก ถึง 5 เท่า จึงมีการใช้ร่วมกับ Misoprostol

ยาอื่น ๆ

Methotrexate ถูกใช้ร่วมกับ misoprostol ก่อนที่จะมีการอนุญาตใช้ Mifepristone มากขึ้น Methotrexate ออกฤทธิ์ที่ cytotrophoblast มากกว่าการเจริญของ embryo โดยยับยั้ง syncytialization ของ cytotrophoblast มีผลหยุดกระบวนการฝังตัวของตัวอ่อน

Tamoxifen ถูกใช้ร่วมกับ misoprostol ในการยุติการตั้งครรภ์เช่นกัน อย่างไรก็ตาม จากการศึกษาแบบ RCT พบว่าการการใช้ Tamoxifen กับ misoprostol ไม่ได้มีประโยชน์มากไปกว่าการใช้ Methotrexate กับ Misoprostol หรือการใช้ Misoprostol เพียงตัวเดียว